文章来源：61个药品平均降幅56%，降糖药沙格列汀片在列，怎么服用最佳？  https://www.ivypha.com/iy/news_9014.html

国家医保局成立以来，已开展5批药品集中带量采购，覆盖218个品种，涉及市场容量达2200亿元。

下一步，国家组织药品集中采购范围将持续扩大，以临床用药需求为导向，确保药品质量及供应，提高群众受益面和获得感。

沙格列汀片为什么能治疗2型糖尿病？

2 型糖尿病的治疗通常需要联合使用两种或多种抗糖尿病药物联合疗法之所以有效，是因为它们针对疾病的不同潜在病理生理学方面，以实现叠加、协同或互补的降糖效果。

DPP4 是多种组织中的一类膜结合内肽酶，包括内皮、肝脏和肾脏。它们降解响应口服葡萄糖负荷而分泌的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。

GIP 和 GLP-1 通过使胰腺 β 细胞对葡萄糖浓度敏感来增加和维持胰岛素释放。24 DPP4 抑制剂可增加胰岛素分泌和 GLP-1 水平，从而抑制 DM2 中常见的胰高血糖素和肝脏糖异生增加。

因此，尽管沙格列汀降低了空腹血糖，但更有效地抑制了餐后高血糖，将 24小时血糖水平平均降低 1 mmol/L。

虽然它通过以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素来抑制糖异生，但 DPP4 抑制剂造成的低血糖风险最小。

沙格列汀

沙格列汀是一种高效且选择性 DPP4 抑制剂，可将餐后 GLP-1 和 GIP 循环水平提高两到三倍。它于 2009 年被 FDA 批准用于治疗 DM2，作为生活方式改变的辅助手段，每天服用 2.5 毫克或 5 毫克。

口服生物利用度为 67%，峰值浓度在 2 小时内，半衰期为 2-4 小时。沙格列汀被肝细胞色素 P450 3A4/5 代谢为主要活性代谢物 BMS-510849，其效力是母体药物的一半，但半衰期更长，为 3-7.4 小时，允许每天给药一次，母体化合物和代谢物经肾脏清除。

因此，如果肌酐清除率 (CrCl) ≤ 50 mL/min 同时使用强效 CYP450 3A4/5 抑制剂（即酮康唑、利托那韦），沙格列汀应减少至 2.5 mg 以避免蓄积。

沙格列汀

沙格列汀作为二甲双胍、磺酰脲类、阿卡波糖、噻唑烷二酮类、和胰岛的附加剂的有效性和安全性已经确立。

过去，联合治疗通常按顺序添加并作为单独的药片服用。然而，固定剂量复方片剂现在在治疗2型糖尿病的临床实践中变得越来越普遍。

固定剂量复方治疗与单独给药相比的一个潜在优势是改善依从性，这与改善血糖控制和减少药物浪费有关。

沙格列汀

沙格列汀和达格列净均已被证明可产生血糖益处且耐受性良好

重要的是，它们不会增加低血糖的风险，即使添加到各种抗高血糖药中也是如此。沙格列汀对体重无影响，而达格列净可导致体重减轻，鉴于该人群肥胖率高，这是重要的考虑因素。

此外，一些证据表明达格列净可能具有肾脏保护和心血管益处，这两种都是糖尿病患者的常见合并症。

尽管每种药物都可以用作单独的附加疗法，但对于血糖控制不佳的患者，如主要糖尿病指南所推荐的那样，双重附加疗法可能优于顺序附加疗法。

此外，这两种药物的作用机制互补。SGLT2 和 DPP4 抑制剂之间的直接比较表明，52 周后，SGLT2 抑制剂持续且更有效地降低空腹血糖水平。

虽然两个小PPG，DPP4抑制剂导致更大的减量考虑到它们各自的空腹血糖降低效应后和抑制与达帕格列净看到的胰高血糖素增加生产。

沙格列汀

对于需要双重添加治疗或尽管添加了任何一种单组分但糖尿病控制不佳的患者，开始达格列净/沙格列汀联合治疗是安全且合理的选择。

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