西咪替丁：具有较强的抑制胃酸分泌的作用

飞鸟健康资讯发布于 2019-09-15 16:26 | 肠胃疾病

西咪替丁又名甲氰咪胍、泰胃美，是组胺H2受体拮抗药，对H2受体有特异性竞争抑制作用。

它是H2受体拮抗药的代表药物，主要呈现抗组胺H2型作用，直接抑制组胺，间接抑制五肽胃泌素和乙酰胆碱的分泌。

从20世纪70年代中期应用至今，主要优点是具有较强的抑制胃酸分泌的作用，对与胃酸相关的疾病有较好的疗效。

但本品在体内分布广泛，药理作用复杂，不良反应较多，特别是在其代谢部位，如肝、肾，能抑制肝内的P450细胞色素氧化酶活性，故对肝肾疾患者以及与某些在肝内代谢的药物合用时应引起注意。

西咪替丁通过与胃黏膜壁细胞的H2受体结合，阻断组胺与H2受体结合引起的胃酸分泌，单次口服400mg，几乎可完全阻断胃酸分泌。

用法：1次400mg，每日2～3次口服。该药不良反应较多，目前应用逐渐被雷尼替丁、法莫替丁取代。

常见的不良反应有：

（1）腹泻、腹胀、口干，转氨酶升高，西咪替丁可通过胎盘屏障进入乳汁，故孕妇和哺乳期妇女禁用。以免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。动物实验表明有导致急性胰腺炎的可能，故不宜用于急性胰腺患者。

（2）中枢神经系统：西咪替丁可通过血脑屏障，阻断脑细胞的H2受体，抑制大脑和网状激活系统，引起嗜睡、头晕、头痛等，肝肾功能不全者慎用。

（3）造血系统：对骨髓有一定的抑制作用，少数发生中等程度可逆的白细胞或粒细胞减少，血小板减少及自身免疫性溶血性贫血等。

（4）心血管系统：西咪替丁可致心动过缓、面部潮红，静脉注射偶见血压降低，心跳加快，阿－斯综合征等。

（5）泌尿系统：可引起急性间质性肾炎，甚至导致肾功能衰竭。一般发生于用药后2～4周。停药后可恢复正常。故应用期间应查肾功能。

（6）内分泌和皮肤的影响：西咪替丁具有抗雄性激素的作用，用药量较大时（每日1.6g以上）并长期应用可引起男性乳房发育，女性溢乳，性功能减退，精子数量减少，停药后可消失。西咪替丁抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎，皮肤干燥、脱发、口腔溃疡等。

故下列情况应慎用：①严重心脏及呼吸系统疾患，慢性疾病如系统性红斑狼疮，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；②器质性脑病；③肾功能损害（中度或重度）。

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