常用H2受体拮抗剂：用法和注意事项

H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。

慢性胃炎患者使用H2受体拮抗剂一般推荐小剂量，长疗程，应在4周以上。如明确胃酸减少者，不用。通常配合根除幽门螺杆菌治疗。

1、西咪替丁(泰胃美)

为第一代H2受体拮抗剂，1977年进入临床使用，它能明显地抑制胃酸分泌，使胃酸的来源减少也使胃蛋白酶的活性降低，减弱其对胃黏膜及溃疡面的侵蚀、消化作用，有利于溃疡的愈合。

另外，西咪替丁还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强人体免疫反应。临床用于治疗消化道出血、消化性溃疡、反流性食管炎等。

片剂：0.2g/片，胶囊剂：0.2g/粒。

用法：每次0.2g，每日3次，进餐时服用，睡前再服用0.4g，一般4-6周为1个疗程。

注意事项：

①一般轻微不良反应包括腹泻、便秘、恶心、头痛、头晕、疲乏、困倦、肌肉痛、一过性皮疹等。

用药剂量较大时(每日在1.6g以上)可引起男性乳房发育、阳痿和精神错乱，后者常见于伴有肝肾功能不全的老年人，停药后可消失。

②妊娠及哺乳期的妇女不宜服用，以免影响胎儿和婴儿的生长发育。

③碱性抗酸药(碳酸氢钠、氢氧化铝)可使西咪替丁的血浓度降低，不宜同时服用，两药应至少间隔1h。

2、雷尼替丁

为第二代H2受体拮抗剂，对胃酸的抑制作用比西咪替丁强5~8倍，且有长效特点。本品可抑制夜间和食物激发的胃液的容量和浓度。

用于：

①胃酸过多，胃炎等病的治疗;

②很多用西咪替丁治疗无效的消化性溃疡患者及不能耐受西咪替丁的患者。

片剂：150mg/片，注射剂：2ml，50mg；2ml，150mg。

用法：每次150mg，每日2次，早晨及睡前口服。静脉注射：每次50mg稀释后缓慢静脉滴注，每日2次。

注意事项：

①一般轻微不良反应包括上腹痛、消化不良、腹胀、腹泻、恶心、呕吐、头痛、头晕、肌肉痛、一过性皮疹等。

②个别患者有白细胞或血小板减少，或转氨酶升高，一但停药后即可恢复。

③肝、肾功能不全者应适当减量或慎用。

④本品可从乳汁排泄，故哺乳期妇女慎用。妊娠期妇女及8岁以下儿童禁止使用。

3、法莫替丁(高舒达)

为第三代H2受体阻断药，抑制强度比西咪替丁大30~100倍，比雷尼替丁大6~10倍，作用能维持12h以上。

它能明显地抑制胃酸分泌，使胃酸的来源减少，也使胃蛋白酶的活性降低，减弱其对胃黏膜及溃疡面的侵蚀、消化作用。

临床用于治疗消化道出血、消化性溃疡、反流性食管炎等。

片剂：20mg/片，注射剂：20mg/支。

用法：每次20mg，每日2次，口服。静脉滴注，每次20mg，每日2次，或40mg，每日1次。

注意事项：

①少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少。

②偶有轻度一过性转氨酶增高等。

③对本品过敏者、严重肾功能不全者禁用;妊娠、哺乳期妇女禁用。

④应排除胃癌后才能使用。

4、罗沙替丁

阻断H2受体，半衰期长、作用强、不良反应少、缓解疼痛快、不需空腹用药、不受抗酸药影响。

胶囊(缓释)剂：75mg粒。

用法：通常成人每次75mg，每日2次(早餐后及临睡前)，维持量75mg/晚。可按年龄、症状适当增减。

注意事项：

①偶见过敏性皮疹、瘙痒感(均应停药)。

②嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少，ALT与AST上升。

③可有便秘、腹泻、恶心、腹部胀满感，罕见失眠、头痛以及倦怠感。

④有药物过敏史及肝肾功能不全的患者，以及妊娠及哺乳期妇女慎用。

近年上市的乙溴替丁突破了前3代拮抗剂的局限性，除了拮抗组胺H2受体外，尚有黏膜保护作用，可促进胃黏膜层黏连蛋白受体增加，提高黏液凝胶附着物的质量，增加胃黏膜的血流量和黏液层的厚度，同时具有更强的杀灭幽门螺杆菌的作用。

另外，正在开发中的H2受体拮抗药尚有咪吩替丁、雷索替丁、多美替丁及唑替丁等，但尚未发现它们有新的突出优点。

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