抗血小板药是降低血小板粘在一起的能力(称为血小板凝集)并抑制血凝块形成的药物。
抗血小板剂在治疗和预防心肌梗塞(心脏病),支架血栓形成和缺血性中风(由血块引起的中风)中起主要作用。
抗血小板药可分为三种主要类型:
糖蛋白血小板抑制剂(例如,阿昔单抗,依替巴肽,替罗非班)
血小板聚集抑制剂(例如阿司匹林,坎格雷洛,西洛他唑,氯吡格雷,双嘧达莫,普拉格雷,噻氯匹定,替卡格雷)
蛋白酶激活的受体1拮抗剂
常用的抗血小板聚集药物如阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)、拉米非班等。
1、阿司匹林(aspirin)的作用机制
阿司匹林(乙酰水杨:酸,ASA)是目前世界上应用最多的抗血小板聚集药,其可抑制血小板聚集的第二阶段。
阿司匹林作用的主要环节是通过与血小板的环氧化酶活性位点丝氨酸产生共价键性乙酰化而使该酶受到抑制,从而阻断花生四烯酸通过环氧化酶途径转变为前列腺素环内过氧化物,进而减少血栓素An的形成。
2、双嘧达莫( dipyridamol)的作用机制
双嘧达莫可抑制血小板的磷酸二酯酶, cAMP降解减少,使cAMP水平升高;它还能抑制红细胞和血管内皮对腺脊的摄取和代谢,使血管内皮中腺苷水平增加,从而激活腺苷酸环化酶,抑制血小板聚集。
另外,双嘧达莫还可刺激PCI2的合成,并抑制其降解。双嘧达莫进行脑卒中预防,可降低脑卒中发作和病死率,与阿司匹林合用,可增强其疗效。
3、依替巴肽( eptifbatide)的作用机制
依替巴肽通过与血小板膜上GP Ib:/lIa 受体结合,占据了其上的结合位点,使血小板GPIIb/Ma受体不能与纤维蛋白原结合,从而抑制了血小板聚集。
由于依替巴肽阻滞了血小板聚集的最后共同途径,具有抗血小板作用强、起效快、不良反应少等优点。临床研究表明,该药对不稳定型心绞痛、非Q波型心肌梗死冠脉介入治疗前等患者有改善预后的有利作用。
4、拉米非班( lamifiban)
拉米非班是一个新的血小板聚集抑制剂。它通过抑制凝血因子[和血小板相结合而发挥抗血小板聚集作用,具有作用显著、起效快、不良反应小等作用。一些大型临床研究证实,拉米非班在不稳定型心绞痛、非Q波型心肌梗死等的治疗中发挥重要作用。
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