临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。由于每种药物的结构不同，其理化性质也不同，所以在药理作用、适应证、用法用量、不良反应等方面也有差异。

 

1. 药物特性

 

脂溶性他汀：洛伐他汀和辛伐他汀，口服吸收率低，受食物影响；

 

水溶性他汀：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性，具有较高的吸收率，一般不受食物影响。

 

2. 适应证

 

洛伐他汀和辛伐他汀主要降低胆固醇，也降甘油三酯；

 

普伐他汀降低胆固醇的作用较明显，但对甘油三酯基本没有降低作用；

 

氟伐他汀除降低胆固醇外，还具有抑制平滑肌细胞增殖，延缓内膜增厚的功能；

 

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀也适用于家族性高胆固醇血症，高脂血症；

 

有研究显示：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀降低胆固醇作用更强。

 

3. 代谢

 

氟伐他汀是他汀类药物中唯一主要经 CYP2C9 代谢的药物；

 

普伐他汀不经肝细胞酶（CYP3A4）代谢，经双通道清除；

 

其余他汀类药物都经过 CYP3A4 P450 代谢。

 

注意：很多药物均经过 CYP3A4 P450 代谢的药物，如果同时服用多种心血管药物，他汀可以选择氟伐他汀或普伐他汀。

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