文章来源:中老年男性要怎么选择西地那非、伐地那非、阿伐那非呢?(下)
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伐地那非:该药起效快,不良反应少,疗效温和,但生物利用度低。
伐地那非是继西地那非之后世界上第二个PDE5抑制剂。虽然其药理性质与西地那非相似,但伐地那非的分子骨架升级较多,因此其药代动力学性能具有一定的特点。与西地那非相比,伐地那非起效快,血药浓度峰值可在0.6小时左右达到。
同时,伐地那非的最高血浆浓度相对较低,约为200ng/ml(小于西地那非的570ng/ml),说明伐地那非的药物作用强度低,疗效温和。药物作用强度低主要是因为伐地那非的生物利用度低,只有40%左右。这说明伐地那非进入组织代谢的成分很少,大部分以初始化合物或原型形式排出体外,因此伐地那非引起的不良反应相对较少。
西地那非、伐地那非、阿伐那非
什么样的人群适合伐地那非:没有血管基础疾病的中老年男性可以选择伐地那非。
鉴于伐地那非起效快、不良反应少、疗效温和,可考虑用于大多数中老年男性轻度ed患者。比如,对于没有血管基础疾病的单纯性增龄ED的中老年男性来说,这些患者大多是器官生理功能退化、神经调节能力和激素分泌能力下降导致的ED,所以病情相对简单,而伐地那非的药理特点,可以用于更好的治疗。同时伐地那非生物利用度低,进入组织的有效药物成分少,避免了更多的不良反应。对于一般疾病的ED患者,使用依从性更高。
阿伐那非:与前两种“那非”药物相比,药物半衰期更短,作用更短,血药浓度更高。
与前两种“那非”药物相比,阿伐那非被认为是一种强效PDE5抑制剂,其对人体内靶受体的亲和力优于前两种药物。特别是在血药浓度最高的药效学参数中,相同剂量的阿伐那非大于1000ng/ml,远优于西地那非(570ng/ml)。这一优势表明,在不考虑其他药代动力学参数变化的情况下,埃维诺的药物作用强度优于西地那非。
西地那非、伐地那非、阿伐那非
虽然阿伐那非的血药浓度高,作用强度大,但阿伐那非起效快,血药浓度峰值时间短(最快15分钟),代谢快,药效持续时间短。这种药理学特性降低了药物在高作用强度下对组织产生各种不良反应的概率。
什么样的人群适合阿伐那非:对于血管内皮功能明显障碍,根据需要服用西地那非无效的患者,可以选择阿伐那非。
临床上,如果大多数中老年男性同时患有高血压、高血脂和高血糖,这些患者病程长,大部分血管内皮功能会明显受损。再加上中老年男性,大部分器官功能都有不同程度的退化,因此ed的病情变得更加复杂。
西地那非、伐地那非、阿伐那非
因此,一般血药浓度和一般作用强度的药物治疗效果有限。这种情况下,如果根据需要服用药代动力学参数相对平均的药物,如西地那非,疗效相对有限,则根据需要改为服用阿伐那非。鉴于阿伐那非的血浆浓度高,作用强度强,可能会增加治疗效果。
随着人口老龄化、慢性心血管疾病和亚健康状态的协同作用,中老年男性勃起功能障碍(ED)的发病率不断上升,发病机制日趋复杂和多样化。因此,根据不同的发病机制,选择合适的治疗药物非常重要。
临床上,西地那非、伐地那非、阿伐那非是三种“那非”药物,是中老年男性ED的首选药物之一,针对三种药物不同的吸收、分布和代谢特点,利用这些药效学上的差异,可以对不同发病机制的中老年男性ED患者进行个体化、差异化、多样化的治疗,从而提高治疗效果。
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