文章来源:左氧氟沙星片的功效与作用怎么办?一般用来治哪些病? https://www.ivypha.com/iy/news_13806.html
第一代喹诺酮类药物仅以片剂形式提供。它们的血清浓度不足,对革兰氏阳性菌、厌氧菌和铜绿假单胞菌无活性。
第二代喹诺酮类药物是氟喹诺酮类药物(它们在环结构中具有哌嗪基团,可增强抗菌活性)。它们对革兰氏阴性菌和铜绿假单胞菌有效,但对厌氧菌和革兰氏阳性菌无效。
左氧氟沙星
第三代氟喹诺酮类药物对革兰氏阳性菌(主要是葡萄球菌和链球菌)具有高度活性,但对革兰氏阴性菌几乎没有活性。
与第二代氟喹诺酮类药物相比,它们对非典型病原体的作用更强。
左氧氟沙星通过影响 DNA / DNA 促旋酶复合物(大多数革兰氏阴性菌)和拓扑异构酶 IV(大多数革兰氏阳性菌)起作用。
DNA gyraza 和拓扑异构酶 IV 是参与细菌 DNA 复制过程的酶。它们的高效运作使这些生物得以繁殖。
抗生素耐药性的基本机制是促旋酶基因的突变和对抗生素亲和力降低的蛋白质的形成。
体外研究左氧氟沙星和其他氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药性(对此类药物的耐药性必然会导致对其他药物的耐药性)。
左氧氟沙星与其他类别的抗生素之间通常没有交叉耐药性。
左氧氟沙星
左氧氟沙星适用于以下情况: 1 岁以上人群浅表细菌性眼部感染的局部治疗;
静脉和口服:肺炎、复杂的尿路感染,包括肾盂肾炎、皮肤和软组织感染、慢性细菌性前列腺炎;
口服:急性鼻窦炎,慢性支气管炎恶化,单纯性尿路感染。
口服左氧氟沙星吸收迅速且几乎完全,1小时后达到血中的最大浓度。绝对生物利用度约为 100%。食物对药物的吸收影响不大。大约 30-40% 的左氧氟沙星与血浆蛋白结合。
左氧氟沙星很好地渗透到支气管粘膜、呼吸道上皮分泌物和肺泡内液中。肺组织中的浓度明显高于血清中的浓度。
左氧氟沙星很难渗透到脑脊液中,但在尿液中达到高浓度,并且很好地渗透到前列腺中。在结膜囊局部给药后,药物停留在泪膜内,穿透角膜并在房水中达到高浓度。
左氧氟沙星的代谢非常小,代谢物占尿液排泄剂量的不到 5%。口服和静脉给药后,左氧氟沙星的生物半衰期为 6-8 小时。排泄主要是肾脏(> 85% 的给药剂量)。
左氧氟沙星
注意,与其他氟喹诺酮类药物一样,左氧氟沙星影响关节软骨,在儿童和青少年生长期结束之前,不应将片剂用于儿童和青少年。
含有镁或铝的铁盐和抗酸剂会降低同时服用的左氧氟沙星的吸收,硫糖铝会降低其生物利用度。建议在口服左氧氟沙星前至少2小时或后2小时服用含有这些物质的药物;未发现与碳酸钙的相互作用。
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