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15分钟起效的阿伐那非,100mg和200mg该怎么选择才安全?(下篇)

飞鸟健康资讯  发布于  2021-11-08 09:11  |  男科综合

文章来源:15分钟起效的阿伐那非,100mg和200mg该怎么选择才安全?(下篇)

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最后,让我们看看年轻男性和中老年男性如何选择两剂量阿伐那非更安全。


值得注意的是,虽然阿伐那非的某些药代动力学参数确实优于最初的三种PDE5抑制剂西地那非、他达拉非和伐地那非,但并不意味着阿伐那非在各方面、各参数上都是更好的药物,因为评价药代动力学的参数是全面复杂的多维概念。


阿伐那非

阿伐那非


所以要合理对待和评价阿伐那非,客观认知应该是在了解阿伐那非的具体优势后,结合自身实际情况和要达到的目的地来选择阿伐那非。除了药代动力学的更新,最重要的是避免其他“溢出”的药物缺点。


比如上面提到的峰值血浆浓度,不同剂量的阿伐那非有不同的表现。目前阿伐那非临床剂量有100mg200mg两种。100mg阿伐那非的血药浓度峰值约为1000ng/ml,而200mg阿伐那非的血药浓度峰值已升至2000ng/ml以上。因此,200mg剂量的阿伐那非在人体内达到最大吸收水平后,其药物作用强度也很明显。


阿伐那非

阿伐那非


对于大多数ED患者来说,由于是中老年男性,这一群体的代谢能力和吸收能力都有一定程度的下降,因此药物的代谢相对较慢,不仅会导致药物在人体内的分布体积更广,还会导致血液药物浓度在组织内的积累。所以建议中老年男性选择100mg


但对于45岁以下的普通青年/成年男性,如果ED病程较长,西地那非、伐地那非、他达拉非在既往用药中症状无明显改善。这种情况下,如果肝肾功能正常,身体吸收代谢条件完善,那么就选择200mg剂量的阿伐那非,因为200mg剂量的阿伐那非峰值血浆浓度为2000 ng/。不仅优于西地那非578ng/ml的性能数据,而且优于他达拉非和伐地那非。药物吸收程度越大,可以保证药物在人体内的作用强度越大,从而达到更好的症状改善。


阿伐那非

阿伐那非



综上所述,通过分析阿伐那非上市前的情况,对比阿伐那非与原三种PDE5抑制剂西地那非、伐地那非、他达拉非的药代动力学差异,可以发现阿伐那非是一种更新、更强效的PDE5抑制剂。尤其是血药浓度峰值时间和血药浓度峰值动力学性能明显优于原三种PDE5抑制剂。


但值得注意的是,尽管阿伐那非的化学官能团和基本骨架在药物的分子结构上各有优势,但仍需针对不同年龄段、不同疾病等级的患者选择合适的剂量,以避免药代动力学升级以外的其他不良事件风险,保证疾病更大的获益。




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