文章来源：治疗勃起功能障碍，西地那非和伐地那非中老年男性应选谁？（下）
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伐地那非和西地那非，哪个更安全？只看分布容积和清除率。
基于中老年男性的生理特殊性，并考虑到体内大部分器官的功能都有不同程度的退化，吸收代谢能力也随之降低。尤其是肝肾对药物的代谢能力明显低于普通成年/青年男性。因此，选择药物清除率较高的药物可以大大降低药物累积的风险。研究表明，伐地那非在体内的总清除率为56升/小时，而西地那非在体内的清除率为41升/小时，这表明在不考虑其他药代动力学参数的情况下，伐地那非在非单位时间内消除得更快。
然而，值得注意的是，虽然伐地那非的清除率较高，但吸收后伐地那非在组织中的分布比西地那非更广泛。研究表明，伐地那非的平均稳态分配体积为208升，而西地那非的平均稳态分配体积为105升。这表明吸收后，伐地那非在血液中的浓度很小，而在组织中的浓度很大。然而，大多数西地那非的药物原型在血液中，但在组织中分布较少。
西地那非和伐地那非
因此，与西地那非相比，伐地那非对组织中细胞受体和受体亚型（PDE5或PDE5亚型）的药理作用具有更明显的刺激性。因此，对药物不良反应耐受性差或容易对PDE5抑制剂过敏的中老年男性应考虑伐地那非的动态表现。
综上所述，中老年男性选择西地那非还是伐地那非？疗效和安全性的平衡是治疗的关键点之一。
如上所述，中老年男性作为勃起功能障碍的主要人群，比一般的成年/年轻男性群体更加明显和复杂。这主要是由于中老年男性器官功能下降，体内有益于血管的活性分子分泌减少，血管硬化，舒张能力下降，全身中小型毛细血管供血能力下降所致。勃起主要依靠血管的舒张能力和海绵体中小微血管的供血能力。
西地那非和伐地那非
因此，中老年男性治疗勃起功能障碍的关键在于所选用的治疗药物能有效改善血管舒张能力，增加海绵体动脉血供，促进勃起机制。要达到这个临界点，体内的药物需要保证较好的血药浓度，从而保持一定的作用强度，达到较好的疗效。从这个角度来看，西地那非可以达到预期的疗效，理论上优于伐地那非，不考虑个体差异。
但药物作用强度越大越好，因为大多数中老年男性的药物吸收代谢能力低于普通成年/中年男性，同时应考虑心血管耐受性。因此，如果药物作用强度过高，导致药物在血液中蓄积，就可能引起药物毒性和心血管不良事件。因此，为了平衡药物的疗效和安全性，理想的是口服药物后体内维持的血药浓度既能表现出较少的不良反应和稳定的心血管耐受性，又能维持基本的作用强度。
西地那非和伐地那非
从这个角度来看，伐地那非起效快，代谢快，清除率较高，因此在体内蓄积的风险比西地那非小。但值得注意的是，虽然伐地那非的蓄积风险较小，但在药物作用期间，考虑到伐地那非在组织中的分布体积大于西地那非，在药物的药理作用中应警惕对其他组织的刺激。
一般来说，药物在体内的表现除了药代动力学参数的表现外，最终还受到个体差异、疾病程度、基础疾病等因素的影响。因此，更准确的选药方案最终需要在医生的指导下，结合实际情况制定。
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