治疗勃起功能障碍，西地那非和伐地那非中老年男性应选谁？（上）

飞鸟健康资讯发布于 2021-11-22 09:10 | 男科综合

文章来源：治疗勃起功能障碍，西地那非和伐地那非中老年男性应选谁？（上）

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当前，在人口老龄化加剧的社会背景下，中老年男性的健康问题越来越受到社会各界的关注。由于生理原因，中老年男性体内多种器官的功能都出现了一定程度的衰退，因此与普通成年男性和年轻男性相比，中老年男性更容易出现各种慢性健康问题。勃起功能障碍是中老年男性最常见的健康问题之一。根据流行病学研究，近年来，由于人口老龄化和慢性心脑血管疾病，中老年男性患勃起功能障碍的概率不断增加。

西地那非和伐地那非治疗中老年男性勃起功能障碍有何异同？

西地那非和伐地那非的药理特性相同，都是通过靶向抑制PDE 5（5型磷酸二酯酶）来增加信号分子的浓度，从而扩张海绵体动脉，改善勃起功能。

西地那非和伐地那非

虽然药理性质相同，但西地那非和伐地那非的分子结构有本质区别，通过分析西地那非和伐地那非的分子框架，伐地那非保留了西地那非的活性基团，但另外结合了一个新的化合物环系统，这说明西地那非和伐地那非口服后的吸收、分布和代谢是不同的，这也决定了西地那非和伐地那非在治疗疾病的过程中会产生不同的药效学和药代动力学。

伐地那非起效快，还是西地那非起效快？看看他们需要多长时间才能达到最大血液浓度。

西地那非和伐地那非

伐地那非作为西地那非的后续药物，保留了西地那非的药效活性基团，并结合了一个新的环系。由于这种新的分子框架，伐地那非在人体吸收方面比西地那非具有更大的优势。药代动力学研究表明，口服伐地那非后，药物吸收迅速，空腹状态下最快15分钟即可达到最大血药浓度，血药浓度平均峰值时间约为1小时。

但口服西地那非后，最快需要30分钟左右才能达到空腹状态下的最大血药浓度，血药浓度平均峰值时间与伐地那非相似，均为1小时。达到最大血药浓度的时间越短，药物吸收越快，效果越快。因此，通过比较西地那非和伐地那非达到最大血浆浓度的时间，可以发现伐地那非起效更快。

西地那非和伐地那非

伐地那非起效较快，但吸收程度和作用强度不如西地那非。

如上所述，伐地那非最早可在15分钟内达到最大血药浓度，因此起效更快。但值得注意的是，虽然起效快，但口服后伐地那非在人体内的生物利用度远低于西地那非。

研究表明伐地那非具有显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度约为15％，而口服西地那非的绝对生物利用度高达41％。生物利用度反映了药物通过肠壁吸收，然后被肝脏代谢消耗，最后被吸收到血液中的比例。生物利用度低反映了药物的吸收程度差，决定了药物的总作用强度。研究表明，西地那非的吸收度（AUC）高达1685 ng·h/ml，而伐地那非的吸收度仅为74.5 ng·h/ml左右。

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