ARB和ACE是高血压一线药，拥有廉价仿制药广泛可用，新型药有吗？

飞鸟健康资讯发布于 2021-07-28 09:31 | 心内科

在迄今为止对血管紧张素受体阻滞剂 (ARB) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂进行的最大规模比较中，一项对近 230 万开始使用这些药物作为单一疗法的患者的研究显示，两者在长期预防高血压方面没有显着差异相关的心血管事件。

血管紧张素受体阻滞剂

然而，ARB 的副作用显着降低

尽管同样是指南推荐的高血压一线疗法，但这些结果支持在开始治疗高血压时考虑肾素 - 血管紧张素系统 (RAS) 抑制的医生和患者优先使用 ARB 而不是 ACEI。

这两种药物已经上市很长时间，已证明对高血压有效，并且“廉价的仿制药广泛可用”。

ACE 抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂均具有广泛的证据支持其作为治疗高血压的一线药物的作用，并且在国际指南中均具有最强烈的推荐。

血管紧张素受体阻滞剂

血管紧张素受体阻滞剂的新型药物

缬沙坦/沙库巴曲是第一种被称为血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂 (ARNi) 的新型药物。3类别名称用词不当，因为 ARB 不是酶抑制剂，更准确的类别名称是 ARANIs，血管紧张素受体拮抗剂/脑啡肽酶抑制剂。

联合血管紧张素受体拮抗剂/脑啡肽酶抑制剂的开发是为了解决心力衰竭的两种病理生理机制——肾素-血管紧张素醛固酮系统 (RAAS) 的激活和对利钠肽的敏感性降低。

ARB 可减少血管收缩和醛固酮的产生，并通过阻断血管和肾上腺 AT 1受体来增加尿钠排泄。ARB 还通过减少 AT 1 -、盐皮质激素受体 (MR) - 或醛固酮介导的肥大、炎症和纤维化来减少心脏、血管和肾损伤。

在血管紧张素受体阻断期间，由于缺乏对肾素生成的反馈抑制，血管紧张素 II (Ang II) 浓度升高，Ang II 可能通过非 AT 1发挥有利或不利的作用受体。

长期服用 ARB 与长期服用 ACE 抑制剂一样，循环醛固酮浓度“逃逸”回基线水平，为同时使用盐皮质激素受体拮抗剂提供了基本原理。

血管紧张素受体阻滞剂

单独使用沙库巴曲 200 mg 或两种更高剂量的缬沙坦/沙库巴曲治疗显着增加 ANP。沙库巴曲和所有剂量的缬沙坦/沙库巴曲均增加 cGMP 的循环浓度。

单独的沙库巴曲不影响血浆肾素活性。此外，缬沙坦 /沙库巴曲和生物等效剂量的缬沙坦同样增加血浆肾素活性。

这表明缬沙坦/沙库巴曲对血浆肾素活性的影响仅是由于血管紧张素受体阻断期间肾素生成的反馈抑制丧失所致。血浆醛固酮浓度在活性治疗组或安慰剂组之间没有差异。

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