文章来源:中国自主研发的阿利沙坦酯片,听说效果跟硝苯地平一样?真的吗? https://www.ivypha.com/iy/news_7669.html
众所周知,肾素-血管紧张素系统(RAS)的激活在高血压和相关心血管疾病的发展中起着关键作用。
RAS的关键效应物血管紧张素II可以与血管紧张素II1型受体(AT1R)结合介导心血管疾病,也可以与血管紧张素II2型受体(AT2R)结合发挥心血管保护作用。
血管紧张素II1型(AT1)受体拮抗剂(ARB)作为一线抗高血压药物,具有显着的降血压作用,并在发展中发挥靶器官保护作用。
阿利沙坦酯片是一种在中国开发的新型选择性非肽ARB。与氯沙坦不同,阿利沙坦酯片可被酯酶水解,经胃肠道吸收后直接转化为活性物质EXP3174。
不需要CYP450代谢的催化作用;因而不同药物间相互作用和药物不良反应的发生率低,在安全性和耐受性方面具有明显优势。
阿利沙坦酯片具有与硝苯地平一样强大的降血压作用。而且,干预6个月后,左心室重构、肾损伤、血管内皮功能障碍、动脉僵硬度均有明显改善,说明阿利沙坦酯片具有降压作用,具有保护心、肾、血管的作用。
血管紧缩素受体阻断剂具有降血压作用,是一些主要的一线抗高血压药物,由于它们的靶器官保护作用,它们被广泛用于高血压合并症,如动脉粥样硬化、糖尿病和心力衰竭。
阿利沙坦酯片
作为一种新型的非肽类ARB,阿利沙坦酯片已显示出良好的安全性和抗高血压作用。
最近的一项研究评估了阿利沙坦酯片对低中危原发性高血压患者的影响;8周随访后,阿利沙坦异丙酯组和安慰剂组的SBP和DBP分别下降了14.5/10.4和8.3/7.7mmHg,未观察到死亡或严重不良事件。
以硝苯地平为对照,经过6个月的研究后,SBP和DBP分别下降了19.88/17.96和9.69/10.86mmHg,表明阿利沙坦异丙酯降压作用强,安全性好原发性高血压患者的概况。
2、降低24小时尿MA
ARB的另一个优点是它们的肾脏保护作用。ARB可以降低高血压和糖尿病患者的24小时MA。阿利沙坦异丙酯在6个月的干预后显着降低了24小时尿MA,与相关研究一致。
阿利沙坦酯片
内皮功能障碍是高血压最重要的起始和维持危险因素之一。在原发性高血压患者中,内皮功能障碍的特征是NO的基础和激动剂依赖性释放受损;同时,对内源性ET的血管收缩增加。
血管紧缩素受体阻断剂可以通过减少氧自由基的产生和抑制RAS的活化来增加NO的可用性并减少ET的合成;然后,它可以降低血压,减少相关心血管疾病的发病率。
阿利沙坦异丙酯可以通过降低血清ET水平和增加血清NO水平显着改善内皮功能障碍,与相关研究一致。
4、改善动脉僵硬度
之前的一项研究表明,与阿替洛尔相比,氯沙坦改善了原发性高血压患者的动脉僵硬度,这可能与抑制RAS相关。
阿利沙坦组动脉僵硬度参数,包括颈动脉IMT、IMCSA和ba-PWV均显着降低,这可能是其心肾功能障碍的可能机制,具有保护作用。
阿利沙坦酯片
阿利沙坦异丙酯对轻度至中度原发性高血压患者具有良好的降血和心脏、肾脏和内皮保护作用。
作为一种新型ARB降压药,阿利沙坦酯片可能为同时患有心力衰竭、糖尿病和冠状动脉疾病等其他疾病的原发性高血压患者提供更多益处!
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