苯甲酸阿格列汀是武田公司(日本大阪),其被批准为2010年4月在日本2型糖尿病(T2DM)的治疗临床使用的商品名为Nesina制定了新开发的DPP-4抑制剂®。
阿格列汀也在2013年1月和2013年9月获得美国食品和药品管理局和欧洲药品局,分别为(商品名为Vipidia ®在欧洲),并在2014年9月,在39个国家使用。
在日本,西他列汀是2009年12月首先批准的DPP-4抑制剂,并于2006年被美国食品和药物管理局首次批准。
目前已经在我国上市的有西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、维格列汀、利格列汀等。
当二甲双胍不能充分降低血糖水平时,医生一般都会开二甲双胍与DPP-4抑制剂一起中。特别是有慢性肾脏疾病和年纪大的患者。
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂是一类新型的口服降糖药,它通过增强内源性肠降血糖素(即胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的作用来增强葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。抑制DPP-4(肠降血糖素的降解酶)。
DPP-4抑制剂还通过升高胰高血糖素样肽-1来抑制胰高血糖素分泌。由于其低血糖和其他不良事件的风险低,因此通常耐受性良好。
口服给药后,阿格列汀可快速吸收,各种剂量(6.25-800 mg)的平均血浆中浓度时间达到2小时,平均半衰期为12-21小时。食物不影响阿格列汀的吸收。
迄今为止,尚无与阿格列汀的药物相互作用的报道,尽管在DPP-4抑制剂中,沙格列汀的水平可能受到细胞色素P450 3A4 / 5同工酶(例如,酮康唑,地尔硫卓和利福平)的抑制剂或诱导剂的影响。
试验研究证明,与健康人士的水平相比,服用单次50 mg剂量的阿格列汀后,患有轻度,中度,严重肾功能不全和终末期肾脏疾病的受试者的阿格列汀暴露量分别增加1.7倍,2.1倍,3.2倍和3.8倍。
因此,阿格列汀的剂量调整,以及西他列汀和沙格列汀,被推荐用于肾功能不全患者。
阿格列汀有一个明显的好处是低血糖的副作用比较小,也不会增加体重。在糖尿病发展的中后期一般与二甲双胍合用,达到互补的目的,二甲双胍刺激GLP-1的生成,阿格列丁让GLP-1长时间保持,联合作用效果好。
阿格列丁作为一种处方药,患者是不能自行到药店购买,需要凭医生的处方买药,常温保存。
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