β-肾上腺素能阻断剂是一类与β-肾上腺素能受体结合并阻止去甲肾上腺素和肾上腺素在这些受体上结合的药物。
这可以防止对心脏的交感刺激,并降低心率,心脏收缩力,传导速度和舒张率,从而降低心肌的需氧量并提高运动耐力。β-肾上腺素能阻断剂通常被称为β-受体阻滞剂。
β受体阻滞剂可以分为非选择性受体阻滞剂(同时阻滞β-1和β-2受体,例如那多洛尔,喷奈特洛,品多洛尔,普萘洛尔,索他洛尔和替莫洛尔)和那些具有心脏选择性的受体(仅阻滞β -1受体,包括醋丁洛尔,倍他洛尔,比索洛尔,艾司洛尔和美托洛尔。一些药物,如阿替洛尔,仅在低剂量时对心脏有选择性。
尽管β-1受体是主要类型,但在心脏中都发现有β-1和β-2受体。β-2受体存在于血管平滑肌中,例如在血管和气道内衬的肌肉中。
某些β受体阻滞剂(例如醋丁洛尔,卡替洛尔,拉贝洛尔,戊喷洛尔,品多洛尔)被称为部分激动剂,并具有固有的拟交感神经活性(ISA),因为它们部分激活β受体,同时阻止去甲肾上腺素与受体结合。
其他(如倍他洛尔,美托洛尔,哌多洛尔和普萘洛尔)具有膜稳定活性。卡维地洛和拉贝洛尔除β受体外还阻断α-1肾上腺素受体,从而降低血压并进一步扩张动脉。
β-肾上腺素能阻断剂的主要作用:
1、在高血压中的应用:降低血压。
2、在冠心病中的应用:降低心肌耗氧、减少心律失常、降低猝死率。
3、在心力衰竭中的应用:增加心肌收缩力,逆转心肌重构。
4、在心律失常中的应用:是多种心律失常治疗的首选药。
5、在其他心血管疾病中的应用:扩张型心肌病、肥厚型心肌病、二尖瓣脱垂症、甲状腺功能亢进症、主动脉夹层、遗传性QT延长综合征、左房室瓣脱垂。
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