1979年Hassel研究所合成了奥美拉唑,1988年奥美拉唑(洛赛克)在瑞士上市。随后上市的有兰索拉唑日(本武田公司开发,1992年在日本上市)、泮托拉唑(1995年在德国上市)、雷贝拉唑(1998年在日本上市)、埃索美拉唑(2000年在英国上市)、莱米诸拉唑(2000年在日本上市)。
自1988年第一个PPI奥美拉唑上市以来,PPI已成为治疗胃酸相关性疾病的首选药物。该类药物对基础、夜间胃酸和五肽促胃液素、试餐等刺激的胃酸分泌有极明显的抑制作用,是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制剂。
PPI的研发成功,成为20世纪胃肠病学研究的重要进展之一。
质子泵抑制剂用于急性胃炎伴急性糜烂出血患者,有利于胃黏膜的修复。质子泵抑制剂抑酸作用强烈,通常用于慢性胃炎幽门螺杆菌根除治疗。
1、奥美拉唑(洛赛克)
奥美拉唑为第一个进入临床使用且迄今使用最广泛的质子泵抑制剂,1988年上市应用,通过转化为亚磺酰胺与质子泵巯基形成不可逆结合而抑制壁细胞H+分泌到胃腔。
本品对组胺、五肽促胃液素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。
由于本药与质子泵作用具有不可逆性,故抑酸时间长,可维持24h。适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和促胃液素瘤。
片剂:20mg/片,注射剂:40mg/支。
用法:口服,每次20mg,每日1~2次。静脉注射或滴注,每次40mg,每日1~2次。
注意事项:
① 不良反应很少,可有轻度恶心、腹痛、腹胀等。神经系统可有感觉异常、头晕、头痛等不适。
② 皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。
③ 肝肾功能不全者慎用。
2、兰索拉唑(达克普隆)
继奥美拉唑开发后的第二个新型质子泵抑制剂,作用机制同奥美拉唑,对基础胃酸分泌和由组胺、五肽促胃液素、胆碱、食物等引起的胃酸形成与分泌有强力持久的抑制作用,同时对胃肠黏膜有保护作用。
本品抑制诱发的胃、十二指肠的急性损害同法莫替丁一样有效,而抑制反流性食管炎、促进溃疡愈合却优于后者。
主要用于治疗十二指肠溃疡、反流性食管炎、促胃液素瘤。
片剂:30mg/片,肠溶胶囊剂:30mg/粒。
用法:每次30mg,每日1次,口服。
注意事项:
常见的不良反应为腹泻、头痛、便秘、瘙痒、疲倦,与剂量无关。其他注意事项请参阅奥美拉唑。
3、泮托拉唑(潘妥洛克)
为第三代新型质子泵抑制剂,与质子泵活性部位结合,其选择性较同类药物更高,抑酸效果更佳,同时对P450酶亲和力较低,故与其他通过该酶代谢的药物相互作用小。
对各种原因引起的胃酸过度分泌均有很强的持续(24h)抑制作用,安全范围广且耐受性好,与其他药物的相互作用也少。
与奥美拉唑、兰索拉唑相比抑制作用强而不良反应少,适用于活动性消化性溃疡及其出血,急性胃黏膜病变和应激性溃疡出血,反流性食管炎和促胃液素瘤等。
片剂:40mg/片,胶囊剂:40mg/粒,针剂:40mg/支。
用法:每次40mg,每日1次,早晨顿服。十二指肠溃疡2~4周为1个疗程,胃溃疡、反流性食管炎4-8周为1个疗程。静脉滴注:每次40mg,每日1~2次,加入100ml生理盐水稀释后给药。
注意事项:
① 不良反应少而小,偶见有轻度的头痛、头晕、失眠、恶心、腹泻、便秘、皮疹等。
② 对本品过敏者、哺乳期妇女、妊娠3个月以内的妇女棼用,肝肾功能不全者慎用。
质子泵抑制剂:用法和注意事项 http://www.flyermo.cn/disease/pwk/5593.html
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